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药物半衰期的概念及意义

关于药物半衰期的概念,药物半衰期的概念及意义这个很多人还不知道,今天菲菲来为大家解答以上的问题,现在让我们一起来看看吧!

1、药物的半衰期(t1/2 )是药物代谢动力学中一个很重要和最基本的参数,可分为吸收半衰期、分布半衰期和消除半衰期。

2、一般而言,t1/2是指消除半衰期,即药物自体内消除半量(或药物浓度减少50%)所需的时间[1]。

3、通常,药物的疗效与血浆药物浓度呈正相关,确定合理的给药间隔主要根据药动学参数如药物t1/2[2],t1/2是指导临床用药的重要依据,有助于了解药物在体内的消除速率、停留时间和蓄积程度,对于制定给药时间间隔,调整给药方案有重要意义。

4、 1t1/2与药物在体内的消除量和剩余量的关系 大多数药物的消除基本符合一级动力学过程,则体内药量减少的速率与当时的体内药量成正比[3]。

5、对于具体药物,t1/2与血药浓度高低无关,是固定的常数,血药浓度高,单位时间内消除的药量多,当血药浓度降低后,药物消除速率也会按比例下降。

6、t1/2长,表示药物在体内消除慢,滞留时间长。

7、 根据t1/2的定义,药物在体内经过1个t1/2 ,就消除了t1/2,剩余药量只有原来药量的1/2;经过2个t1/2 ,药物在体内消除了3/4,剩余药量只有原来药量的1/4;依此类推,则经过n个t1/2 ,药物在体内消除了(1~1/2)n,剩余药量只有原来药量的1/2 n。

8、 2根据t1/2 确定给药时间间隔 一般情况下,药物的给药时间间隔是和药物的t1/2相接近的。

9、除少数t1/2很短或很长的药物外,多数药物的给药时间间隔约等于1个t1/2 [4]。

10、当药物在血浆中的浓度低于t1/2的浓度时,即起不到治疗作用。

11、如某药物的t1/2为8 h左右,则此药物的用法可为“1日3次”。

12、药物代谢动力学中的1日应按24 h计算,1日几次按小时来等分给药,则给药时间间隔应为8 h;但目前不论门诊或住院患者用药都是根据饮食习惯,只把白天时间算作1日,依据早、中、晚三餐的时间来定,因此就有餐前、餐中、餐后服等,则给药时间间隔约为4~6 h,而当日晚餐与次日的早餐之间服药时间间隔过长,导致晨间血药浓度过低。

13、给药时间间隔采用前者,可使血药浓度保持在一个比较平稳的水平,有利于药物充分发挥疗效;而给药时间间隔采用后者,则血药浓度忽高忽低,影响药物的疗效发挥或增加药物不良反应(ADR)发生率。

14、 如果1次给药,不论剂量大小,则经过5个t1/2后,血药浓度接近于零,体内药物消除完全。

15、如果反复给药的间隔时间为1个t1/2,首剂加倍,可迅速达到峰值。

16、但t1/2过短或过长的药物或肝、肾功能不全时,不宜首次加倍。

17、 t1/2短或很短的药物,要维持治疗水平,需要频繁给药,才能维持一定的血药浓度水平 ......。

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责任编辑: 鲁达

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