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药学博士:白藜芦醇是什么成分?真的能美白抗氧化吗?防跨国骗局

“抗衰老、抗氧化、美容养颜、抗癌......”集多重功效于一身的教主级别保健品——白藜芦醇,被认为是“有科学证据支撑”的保健成分,而一度风靡朋友圈,受到生产商和经销商的青睐、以及不明真相消费者的追捧。

然而,白藜芦醇保健品有益健康的概念,却是一个不折不扣的跨国营销骗局。

被推上神坛的白藜芦醇保健品,如今已经没有了当初的辉煌,却还是有人对其深信不疑。虽然在保健方面的作用有被夸大嫌疑,但是白藜芦醇在护肤方面的应用热度依然如火如荼。



药学专业的@王二博士最近在从事纳米载体载药以及透膜吸收的应用研究,前期尝试了多种药物,一次组会后,教授要求拿白藜芦醇(Resveratol)来试一试。于是,萌生了扒一扒白藜芦醇这个成分的想法。


实验中用到的白藜芦醇原料药


什么是白藜芦醇?

1939年,日本科学家从一种叫“白藜芦”的植物中分离出了一种化合物,根据其结构特点,被命名为“白藜芦醇”(实际上是装醇的酚)。后来又在其他植物中发现了白藜芦醇的存在,比如虎杖、葡萄皮、桑葚、花生、蓝莓等。


从化学结构来看,白藜芦醇是多酚类化合物,也属于天然存在的一种化合物,可从植物中提取得到。葡萄皮中白藜芦醇含量高达50~100mg/kg,可见“吃葡萄不吐葡萄皮”并不是说这玩儿的。

白藜芦醇结构式



白藜芦醇是起源于脑补的营销概念

白藜芦醇被发现后的几十年间,几乎是无人问津。在1980年代,一些学者开始研究这种成分的生物活性,不过并没有得到过多的关注。

直到1991年,美国一个电视节目介绍了著名的“法国悖论”。法国人日常饮食以牛排等高热量、高胆固醇、高脂肪著称,但是,心血管疾病在法国人中的发病率却低于美国及欧洲其他国家。这一现象引起了人们的广泛关注,并有学者推测:由于法国人经常饮用红酒,而红酒中含有的白藜芦醇起到了保护心血管的作用。

红葡萄酒有益健康?

如今也有不少人认为喝红酒有益身心健康,这种说法就来源于这个著名的“法国悖论”,并从1990年代开始在中国大陆渗透。


白藜芦醇是如何被推上神坛的?

自从美国的电视节目提出“法国悖论”后,不仅葡萄酒商对此欢欣鼓舞,学术界对这个成分的研究也如火如荼地开展。其中,美国康州大学心血管研究中心主任Dipak Kumar Das教授,对白藜芦醇的研究达到了登峰造极的地步,并先后发表了117篇关于白藜芦醇的研究文章。

在“科学证据”的支撑下,白藜芦醇逐渐进入了公众视野,并被赋予“软化血管、抗氧化、抗衰老”等光环。于是神奇的天然产物白藜芦醇被推上了保健品的神坛。


数据造假与过度营销

随着Das教授关于白芦藜醇的大量研究报道,白藜芦醇逐渐被披上了“神效”的披风,能预防心脏病,老年痴呆、肿瘤等慢性病。但是,在向美国FDA(食品药品监督管理局)申报时,并没有获得批准,理由是不具备药用疗效的充分证据。

即使药物申报未获批准,在保健品行业的热度却丝毫不受影响。之后,科学家们研究得出“白藜芦醇能够延长酵母菌的寿命”的结论,这一结论在媒体的无脑鼓吹下,一激动就变成了白藜芦醇能延长人的寿命(酵母菌属于真菌,与人类没有必然的联系)。

研究白藜芦醇使酵母寿命延长的科学家,从此专门成立了公司,专门研究这种“长生不老”药,不久后还被全球最大的医药公司之一葛兰素史克以7.2亿美元给收购了。后来,葛兰素史克的一项研究发现,白藜芦醇能导致肾衰竭,于是2013年后停止了白藜芦醇的研究。

2012年的一项调查发现,Das教授在以往的关于白藜芦醇的研究文章中,存在至少145处的篡改和伪造数据。白藜芦醇在学术界遭遇了滑铁卢,美国的权威机构并不认可这一成分的“神奇功效”。

然而,在媒体的大肆宣扬和夸张鼓吹下,白藜芦醇在相当长时间内风靡于中国保健品行业,可谓是风生水起。并打着进口保健品的旗号,在电商平台销售,也一度成为传销组织口中的“神药”。


实验研究与临床效果之间的鸿沟

白藜芦醇从一步步被推上神坛,再到遭遇滑铁卢,是一个科学研究始终跟不上营销宣传的典型,属于“先打靶,后画圈”。

任何活性成分在上市之前,都会有大量的实验研究和科学论证依据,而实验研究往往是从细胞开始的。如果在细胞实验中存在活性(对某一环节的抑制或促进作用),便会进一步进行动物实验研究。但是,由于物种和生理环境之间存在的差异,有的成分即使在细胞和动物身上存在活性,在人体中并不一定有效。



所以,关于白藜芦醇能延长酵母菌寿命的结论,并不等于白藜芦醇能延长人的寿命,那些天花烂醉的广告词往往都是夸大其词。

2010年开始,研究白藜芦醇的学者们举办了“国际白藜芦醇与健康学术会议”,在经过几届学术会议的研讨后,得出的结论依然是:白藜芦醇在细胞实验和动物实验中有一定的效果,但在人体中究竟如何,还需要进一步的临床试验研究。



白藜芦醇在临床应用中存在的挑战

(1)在护肤品成分中,我们常说不谈浓度的讲成分,都是耍流氓。保健品也一样,想要发挥作用,必须要达到一定的浓度。

然而,在细胞实验和动物实验研究过程中,白藜芦醇的起效浓度并不小。可见在一般的保健品中,由于添加量有限,不起作用也在情理之中。


(2)由于白藜芦醇特殊的化学结构,具有光、热不稳定性,其分子的三维空间中可能存在顺式或反式的不同排列。研究表明,顺式结构受温度、pH及光照的影响,容易转化为反式结构,且进入体内后会在较短的时间内发生降解。


(3)为了提高白藜芦醇的稳定性,需要先进的制剂技术参与,将白藜芦醇加以包裹和保护。

顺式(左)-和反式(右)-白藜芦醇结构式

因此,不要把白藜芦醇当灵丹妙药,那些网红保健品宣传的效果也许只是个神话。


白藜芦醇对身体究竟有什么功效?

白藜芦醇号称具有抗氧化、美白、调控基因修复线粒体的作用。但是,功效研究始于真菌,目前只在小白鼠身上看到了效果。一些学者大胆想象的猜测,加速不良商家发财心切,迫不及待地将白藜芦醇推向市场。

目前,白藜芦醇在医药界的地位是这样的:

(1) 由于它作用不明确,但副作用明显,已被各大药企摒弃。

(2)被逼无奈,口服类白藜芦醇产品,都是以保健品的形式上市,含量很低,且无法证明效果,不建议使用。


白藜芦醇对皮肤也没有效果吗?

与在保健品中作用不同的是,白藜芦醇在护肤品领域,是一个实实在在的美白、抗氧化成分。

白藜芦醇(左)和酪氨酸(右)结构式


白藜芦醇的作用机理:

(1)抗氧化:白藜芦醇可捕获自由基,以牺牲自我的形式与自由基反应,减少因紫外线产生的自由基对肌肤的伤害。

(2)减少黑色素的合成:酪氨酸是黑色素细胞合成黑色素的原料,由于白藜芦醇的分子结构与酪氨酸相似,可迷惑酪氨酸酶与其发生作用,从而通过消耗酪氨酸酶的形式来降低酶的活性,使酪氨酸酶催化酪氨酸转化为黑色素时力不从心,从而达到美白的功效。

(3)白芦藜醇还可以激活与生命相关的多种转录因子的STRT1酶活性,延长细胞生命周期。(这是白藜芦醇在保健品中抗衰的理论基础)

(4)减少炎症反应:白藜芦醇可抑制炎症反应过程中的NO、PEG2等炎症因子,从而减少炎症反应。



白藜芦醇在护肤品中的特点

白藜芦醇对光、热不稳定,不能直接添加到护肤品中进行制剂,需要采取制剂技术提高其在产品中的稳定性。目前的技术可以分为三类:

(1)使用稳定的衍生物,如甲基化白藜芦醇、乙酰化白藜芦醇、白藜芦醇乙酰阿魏酸酯等。白藜芦醇乙酰阿魏酸酯在使用过程中,会转化为白藜芦醇和阿魏酸发挥作用,两个美白分子强强联合。

抗衰、美白成分阿魏酸的详细成分解析,可参考前期文章:药学博士:护肤界抗衰+美白双炸二合一之"阿魏酸",成分分析

(2)使用包裹技术,环糊精、脂质体等包裹白藜芦醇。

(3)纳米乳化等技术制备新型制剂。


总结

(1)白藜芦醇不建议口服,那些所谓的传奇保健品只是个传说,理性看待,免交智商税。

(2)外用白藜芦醇成分能实现抗氧化、美白、降低皮肤炎症反应等功效。

(3)成分再好也需要合理地利用,单纯的成分直接作用于皮肤发挥不了它的功效,需要配方师进行合理调剂,对于不稳定白藜芦醇成分更是如此,需要利用新的技术规避其缺点、发挥其功效。



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努力贯彻知成分、识机理的基本路线,

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