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【阿苯达唑】《零基础学药学》大型系列——蛔虫药(有一种药你绝对熟悉)

题外话:主编听到窗外的雨声,想起床去外地工作,不禁想起李旭的话。幕外雨潺潺,春意阑珊。

罗衾不耐五更寒。梦里不知身是客,一晌贪欢。独自莫凭阑,无限江山。别时容易见时难。流水落花春去也,天上人间。

其实这篇文章严格起来不仅仅讲蛔虫药,主要是对抗肠蠕虫药系统分析,蛔虫药只是其中一种。

肠蠕虫主要包括:蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫等。

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.哌嗪:主要用于蛔虫和蛲虫——不良反应小,尤其适用于儿童。

哌嗪是啥?估计你一听迷糊,看看下图你就恍然大悟了,宝塔糖,是不是有点想起童年了。

机制——改变虫体肌细胞膜的离子通透性,使肌细胞超极化,减少自发电位发生,使蛔虫肌肉松弛,虫体不能在肠壁附着——随粪便排出体外。

记住:只是使蛔虫肌肉松弛,并没有杀死蛔虫

2.甲苯咪唑和阿苯达唑——蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病的首选药。

(1)甲苯咪唑

选择性使蠕虫的体被和脑细胞中的微管消失;直接抑制虫体对葡萄糖的摄取,减少糖原量,减少ATP生成,使其无法生长、繁殖,最终导致虫体死亡。

口服难吸收(对宿主影响较小),在肠道内浓度较高(对杀灭肠道寄生虫有利)。

对成虫和幼虫均有杀灭作用,甚至对丝虫和囊虫也有一定疗效;尚有抑制虫卵发育的作用,因而能控制传播。

缺点:显效缓慢,给药数日后才能将虫体排出。

(2)阿苯达唑

机制——与甲苯咪唑相似,高效、广谱、低毒。

但与甲苯咪唑不同的是:

口服后吸收迅速,血浆药物浓度比甲苯咪唑高100倍,体内分布广泛,肝、肾、肺等组织中均有较高浓度——因此对肠道外寄生虫病有效,如:棘球蚴病、囊虫病、旋毛虫病,以及华支睾吸虫病、肺吸虫病、脑囊虫病等。

3.噻嘧啶——蛔虫、蛲虫和钩虫。

机制:抑制虫体胆碱酯酶,造成神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积,神经肌肉兴奋性增高,肌张力增强,使虫体肌肉麻痹,排出体外。

4.吡喹酮——广谱:各种血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝片吸虫、姜片虫、囊虫和绦虫、眼囊虫。

机制:

(1)促使血吸虫虫体肌细胞膜外的钙内流,引起虫体肌肉强直性挛缩与瘫痪。在宿主体内服用后数分钟即发生虫体肝移,同时引起代谢障碍、免疫系统吞噬,最后消灭虫体。

(2)损伤虫体表皮层——空泡变,表皮抗原暴露,而易遭受宿主的免疫系统攻击,促使虫体死亡。

(二)禁忌证

1.哌嗪类——肝肾功能不全、有神经系统疾病者。

2.咪唑类

(1)左旋咪唑——肝肾功能不全者、妊娠妇女早期、原有血吸虫病者。

(2)阿苯达唑、甲苯咪唑——妊娠及哺乳期、2岁以下、严重肝、肾、心功能不全及活动性溃疡(阿苯达唑)。

3.嘧啶类——1岁以下、妊娠期、肝功能不全者。

二、用药监护

1.咪唑类(如甲苯咪唑)——治疗蛔虫病时,会发生口吐蛔虫的反应。

解释:它们的机制是直接抑制虫体对葡萄糖的摄取,也就是说“饿死”虫体,所以虫体在“饿死”的过程中就会乱窜,数量多时,当然会发生口吐蛔虫喽!

2.注意:阿苯达唑在治疗囊虫病特别是脑囊虫病时,服药后2~7日出现头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫痫发作。

原因——囊虫死亡释出异性蛋白。

处理——糖皮质激素、降颅压、抗癫痫。

3.哌嗪对人体(尤其是儿童)具有潜在的神经肌肉毒性,应避免长期或反复过量使用。

4.阿苯达唑

蛲虫病易自身重复感染——治疗2周后应重复治疗1次。

5.吡喹酮

虫体被杀死后释放出大量抗原物质,会引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹,偶可引起过敏性休克。

关于作者: luda

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