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【西格列汀】默克糖尿病新药一周吃一次,试验效果略胜旧药佳糖维 西格列汀二甲双胍片(ⅠI)用法用量

德国大药厂默克(Merck)旗下的第二型糖尿病药物佳糖维(Januvia)可说是公司的金鸡母之一,这款一天只需要服用一次的糖尿病药物,在 2014 年为默克带进高达 40 亿美元的营收,不过长江后浪推前浪,默克研发的新型第二型糖尿病药物 omarigliptin 已进入晚期临床试验,这款新药只需要一周服用一次,而且在临床试验中,降低病人糖化血色素的能力还略胜于佳糖维。

佳糖维的学名为西格列汀(Sitagliptin),为一种 DPP-4 抑制剂,作用原理是抑制肠泌素的分解,使得肠泌素存在的时间延长、浓度增高,而更能发挥其原本调节血糖的天然作用,间接达成控制血糖的效果。由于并非直接控制血糖,而是透过强化身体原本的控制血糖机制来达到效果,因此佳糖维需要一天服用一次,一天之内任何时刻服用均可,药效不受食物影响,也不易发生过去许多降血糖药物可能导致血糖过低的情况。佳糖维在 2006 年受美国食品药物管理局(FDA)核可后,成为默克的重要营收来源之一。

此次默克发布临床试验结果的 omarigliptin,与佳糖维同样是DPP-4 抑制剂,作用原理也类似,但只需要一周服药一次,服药次数大为降低,对病人来说极为方便,默克进行的 10 项晚期临床试验,总病患人数达 8,000 人,试验结果显示,omarigliptin 效果略优于佳糖维,原本糖化血色素 8% 以上的病人,服用佳糖维之后降低 0.71%,而服用 omarigliptin 则降低 0.79%。

血糖会长期浸润身体蛋白质造成糖化,观察蛋白质的糖化程度,可以判断患者平日血糖控制是否良好,由于红血球寿命大约只有 120 天,所以观察红血球中血红素糖化的程度,就可代表最近数个月内的血糖情况,糖化的血红素即称为糖化血色素(或糖化血红素),是糖尿病控制的重要指标。

默克计划于 2015 年底向美国 FDA 提出 omarigliptin 的核准申请,并已于 2014 年底向日本提出申请。糖尿病新药的服用次数减少,从一天一次,再减到一周一次,可望减少许多服药的麻烦,改善许多糖尿病患者的生活,并得到更好的血糖控制效果。

(首图来源:达志影像)

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责任编辑: 鲁达

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