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理想的镇静镇痛药物应具备：
1. 起效快，作用迅速而平稳；
2. 剂量效应可用其镇静催眠作用预测；
3. 对呼吸循环抑制作用轻；
4. 半衰期短，停药后迅速恢复；
5. 无活性代谢产物，排泄不经肝、肾；
6. 对器官无毒性作用；
7. 价格低廉；
8. 易于保存和使用。
• 苯二氮䓬类
所有苯二氮䓬类药物均有抗焦虑和不同程度的镇静和遗忘作用。
1. 地西泮（安定）
消除半衰期长（24~48 h)，应用后意识消失和识别功能恢复延迟。0.2~0.4 mg/kg，可削弱驾驶能力>10 h，若用于老年受术者后影响会更持久。
代谢物（甲基安定）经肝脏循环，会导致清醒后再度睡眠，可在离院受术者中发生。必要时可用氟马西尼0.1 mg/kg静注拮抗催醒。
2. 咪哒唑仑
令人满意的是起效快、消除半衰期（2~4 h）短、且无代谢产物或不经肝脏循环，在短暂手术后能迅速苏醒，遗忘作用强，使用方便，可用氟马西尼（0.1 mg/kg）拮抗，因较大剂量（>0.2 mg/kg）可导致术后镇静作用延长，0.05~0.15 mg/kg静注。
临床应用广泛，并用镇痛药时可致轻微呼吸抑制。与麻醉药合用时可引起严重的呼吸抑制。
• 氯胺酮
是唯一具有镇静作用的麻醉镇痛药，适用于监护性麻醉（MAC）。能够产生适度的镇静、较强的镇痛和遗忘作用，可增强局麻效果。
若并用咪哒唑仑，在医学整形美容手术中辅助麻醉，以氯胺酮0.26~0.75 mg/kg静注，可获得满意的镇痛效果，是抽脂术等美容手术最常用的药物之一。辅助局麻时，即使小剂量产生明显镇痛的同时，尚未见明显的呼吸抑制。
氯胺酮单独应用时，幻觉和兴奋等不良反应发生率高，而与苯二氮䓬类药物合用后则明显减少；这两药物联合应用既可增强镇静和催眠效果，又可减轻心脏对氯胺酮的反应，保持呼吸与循环系统的稳定。
氯胺酮可增加心率、血压和颅内压；可引起分泌物增多，而导致喉痉挛；大剂量应用氯胺酮可引起不完全呕吐反射、深度镇静或全身麻醉；还并有术中不自主运动、躁动、谵语和术后意识混乱等缺点，只要合理搭配用药，其缺点可被克服，发挥其长处。
在短小手术后有苏醒延迟。单次剂量为0.25~0.5 mg/kg静注。必须在麻醉医生的指导下应用。
• 氟哌利多
属于丁酰苯类药中强效安定药，镇静作用强大而时效短、不良反应小、安全性大，虽有体位性低血压缺点，但无心肌抑制，且抗呕吐、抗焦虑、抗忧虑作用强，为MAC最常用的一种神经安定药。
静注后2~3 min起效，10~20 min效能达高峰，持续30~40 min，消除半衰期2~3 h。2.5~5.0 mg静注，可加强催眠药、镇静药及镇痛药的中枢作用，一般作为局麻的辅助用药。
与氯胺酮合用可拮抗和减少后者的幻觉、兴奋、躁动不安及呕吐等不良反应。氟哌利多的椎体外系症状，与咪哒唑仑合用后未能表现出来，也不会产生不良后果。
• 异丙酚
半衰期为0.92 h。静注或短时间内输注后，镇静作用起效快，停药后很快苏醒。成人用的多，25~50 μg/kg 静注。当3.7 mg/（kg·h）输注时与咪哒唑仑0.27 mg/（kg·h）输注的镇静效果类似。
异丙酚组停输注后2 min内清醒，精神活动与基础状态相似，而相对应的咪哒唑仑组则在停输注9 min内清醒，术后精神活动抑制长达2 h。与咪哒唑仑比较，异丙酚术后所遗留的镇静、嗜睡、意识混乱、呆滞和遗忘现象较少，苏醒充分。
异丙酚的可控性强、苏醒迅速、围术期不良反应发生率低，且有欣快感；小剂量应用时，对心血管和呼吸的抑制作用较轻，有镇吐作用，术后恶心呕吐很少发生。可提高苏醒质量，与咪哒唑仑比较，异丙酚亚催眠剂量不会产生显著的遗忘，故有利于术后受术者对医嘱的记忆。当需要产生遗忘作用时，与咪哒唑仑合用则可达到目的。
MAC时异丙酚联合氯胺酮2~4 μg/（kg·min）的速率输注安全有效，能减少阿片类药物的用量与不良反应，降低异丙酚导致呼吸抑制的发生率，且不影响受术者的认识功能与苏醒速度。
• 阿片类镇痛药
在起到确切的镇痛作用时也伴有呼吸抑制。临床麻醉常以小剂量镇痛药来加强镇痛及强化镇静催眠药的作用。阿片类药可明显增加围术期不良反应，恶心呕吐的发生率高，并有较强的呼吸抑制作用；而咪哒唑仑0.05 mg/kg用于健康者未见明显对呼吸的影响。
1. 芬太尼
开始以0.5~1.0 μg/kg输注起效，若2.0 μg/kg在50％ 受术者引起低氧血症，或达到最大剂量5 μg/kg。若与苯二氮䓬类合用会产生严重的呼吸抑制，即芬太尼与咪哒唑仑合用，92％受术者有低氧血症，其中50％ 呼吸暂停15 s。故强调阿片类药与苯二氮䓬类药合用时吸氧和呼吸监测的必要性。
与咪哒唑仑比较，异丙酚与芬太尼合用在同样镇静深度时，异丙酚组呼吸抑制比咪哒唑仑组轻，低氧血症的发生率是咪哒唑仑一芬太尼组合的50％。芬太尼2.0~5.0 μg/kg静注，不能延长苏醒时间，且术后早期有镇痛作用。
2. 瑞芬太尼
为新合成的超短时强效的阿片类镇痛药，有起效快、镇痛作用强、作用时间短、恢复迅速、无蓄积等优点。消除半衰期8~20 min，经血液或组织的非特异性酯酶代谢，清除迅速、彻底。产生镇痛作用的同时，有呼吸抑制及肌肉强直。静注1.0~2.0 μg/kg诱导或辅助于局麻，或用于MAC，或0.025~0.050 μg/（kg·min）输注作为MAC维持。术后镇痛 0.15~0.40 μg/（kg·min）输注。
3. 舒芬太尼
为镇痛效果最强的阿片类镇痛药，具有更好的镇痛效果，心血管功能稳定，呼吸抑制轻，安全范围广，也可用于门诊手术和整形美容手术。0.16~1.00 μg/kg 静注。因其消除半衰期为2.5 h，易产生蓄积，有迟发的术后呼吸抑制，大剂量或反复用药应注意。因其作用时间长，在MAC无独特优势。
4. 阿芬太尼
起效迅速，达顶峰时间约为1.5 min，适用于MAC。消除半衰期1.2~1.5 h，苏醒快，无蓄积作用，适应于门诊短小手术。8~20 μg/kg缓慢静注，0.5~3 μg/（kg·min）输注。
5. 哌替啶
为MAC常用药。常可以引起深度镇静和气道反应消失。消除半衰期2.5~4.4 h，故其作用时间长（1.4~2.8 h），与氟哌利多或咪哒唑仑合用后，镇痛效果增强，不良反应轻。用于手术时间较长的医学美容手术。0.5~1.0 mg/kg静注。
• 非类固醇类抗炎药
1. 酮咯酸（Ketorolac）
是一种镇痛效果好、可静脉内应用的非类固醇类抗炎药，作为全身麻醉的镇痛药应用日益增多。1 mg/kg 静脉注射，辅助用于局麻手术，不良反应如瘙痒、恶心、呕吐的发生率比芬太尼3 μg/kg静注显著减少，而两者镇痛效果相似。虽然酮咯酸与芬太尼相比术后镇痛作用小，但有利于患者提前下床活动。应用酮咯酸时需较大剂量异丙酚以弥补其镇静作用不足。
2. 氟比洛芬酯
1 mg/kg静注，适应于术后及癌症的镇痛。成人每次静脉给予氟比洛芬酯50 mg，尽可能缓慢给药（1 min以上），根据需要使用镇痛泵，必要时可重复应用。并根据年龄,症状适当增减用量。一般情况下，本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用。
• 吸入麻醉药
方便时吸入麻醉药也可用于MAC的麻醉维持，达到起效快、苏醒快、血循环稳定的目的，如七氟烷、地氟烷等。
• 肌松药
必要时选用中短效的阿曲库铵和维库溴铵，或更短效的米库氯铵，苏醒期很少用拮抗药或用拮抗药后出现拮抗不彻底的现象，还有更短效的雷帕库帕库铵，可行气管内插管，或用面罩、带套囊的口咽通气道或喉罩等新通气装置维持气道通畅。
• 镇静药的拮抗药
万一术后不清醒时，可用药物拮抗。
1. 纳洛酮
20~40 μg或0.5~5.0 μg/kg静注，可特异性拮抗阿片类药的嗜睡、镇静和欣快反应。
2. 氟马西尼
0.1~0.2 mg/kg或0.25~1.0 mg静注，可选择性地拮抗苯二氮䓬类药，对其诱发的CNS抑制十分敏感。
来源：麻醉艺术交流
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